Stoc API Ábhar Raw Pharma Grád Ardchaighdeáin SR9011 CAS 1379686-29-9 Do Bodybuilding
Teagmháil a dhéanamh liom:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: ailis868
Úsáid
Is agónaí REV-ERBα/β é SR9011 le IC50s de 790 nM agus 560 nM do REV-ERBα agus REV-ERBβ, faoi seach.Is féidir ailse a chóireáil.
Tá infarction miócairdiach ar cheann de na galair a bhfuil an ráta mortlaíochta is airde de ghalair cardashoithíoch ann.Tá infarction miócairdiach de bharr stenosis artaire corónach nó spasm, a eascraíonn i géarmhíochaine nó leanúnach ischemia miócairdiach agus hypoxia, agus bás cille miócairdiach.Tá baint ag cítocíní pro-athlastacha éagsúla, mar shampla interleukin-1β (IL-1β) agus fachtóir necróis meall-α (TNF-α) le hathmhúnlú miócairdiach3.Is agonist REV-ERBα/β é SR9011, ball den teaghlach gabhdóirí núicléach, agus fuair staidéir amach gur féidir leis meitibileacht fíocháin bhitheolaíocha a rialáil.Fuair Huang Guodong amach go bhfuil ról tábhachtach ag SR9011 maidir le rithim na ngéinte autophagy i séabra a rialú.
Níl fearann ceangailteach ligand ag C-críochfort an phróitéin teaghlaigh SR9011, ach is féidir leis bac a chur ar léiriú próitéin Rev-erb trí fhachtóir athbhrúite receptor núicléach agus histone deacetylase 3 a earcú, etc. Is agonist Rev-erb é Histone deacetylase 3 agus taiscéalaí ceimiceach móilín beag.Thuairiscigh Fon-taine den chéad uair i Chemicalbook go bhfuil comhghaol idir SR9011 agus athlasadh, agus is féidir le SR9011 bac a chur ar léiriú Tr4, rud a rialaíonn an comhartha athlastach.Fuair scoláirí eachtracha amach go bhfuil laghdú ar léiriú mRNA an fhachtóra pro-athlastach interleukin-6 mar thoradh ar mhéadú abairt mRNA SR9011 de SR9011 trí mhodhanna cógaseolaíochta go díreach i macrophages daonna.
Comhchiallach:
| 1-pirrolidinecarboscaimíd, 3-[[[(4-clóraifeinil)meitil][(5-nítri-2-thienil)meitil]aimín]meitil]-N-peinteil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Clórabeinsil)[(5-nítri-2-tienil)meitil]aimín}meitil)-N-peinteil-1-pirrolidinecarboscaimíd |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Taighde:
Taighde in vitro:
Mhéadaigh dáileog-spleách SR9011 gníomhaíocht athbhrúiteora REV-ERB-chleithiúnach agus tuairisceoir luciferase RE4- Sofhreagrach (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).Déanann SR9011 an trascríobh a athbhrú go láidir agus go cumasach i measúnacht chomhaistrithe ag baint úsáide as REV-ERBα lán-fhad mar aon le géine tuairisceora luciferase arna thiomáint ag an tionscnóir Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).Cuireann SR9011 bac ar abairt mRNA BGAL1 i gcealla HepG2 ar bhealach atá ag brath ar REV-ERBα/β[1] Cuireann SR9011 bac ar iomadú línte cille ailse chíche beag beann ar a stádas ER nó HER2.Is cosúil go gcuireann SR9011 sos ar thimthriall cille na gcealla ailse chíche roimh chéim M.Aithníodh Cyclin A (CCNA2) mar spriocghéine díreach de REV-ERB, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh cosc ar léiriú an chiclin seo ag SR9011 idirghabháil a dhéanamh ar ghabháil timthriall cille.Mar thoradh ar chóireáil le SR9011 tháinig méadú ar chealla i gcéim G0 / G1 agus laghdaigh cealla i gcéimeanna S agus G2 / M, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh aistriú laghdaithe ó chéim G1 go S agus / nó céim S a bheith mar thoradh ar ghníomhachtú REV-ERB.
Taighde fisiciúil:
Léirigh SR9011 nochtadh plasma réasúnta, dá bhrí sin, scrúdaíodh léiriú géinte freagrúla REV-ERB in ae na lucha a ndearnadh cóireáil orthu le dáileoga éagsúla de SR9011 ar feadh 6 lá.Is géine sprice REV-ERB é an t-inhibitor activator plasminogen cineál 1 géine (Serpine1) agus léirigh sé faoi chois léiriú dáileog-spleách mar fhreagra ar SR9011.Taispeánadh freisin go raibh colaistéaról 7α-hydroxylase (Cyp7a1) agus géinte ceangailteach próitéin eilimint freagartha stéaróil (Srepf1) ag freagairt do REV-ERB agus bhí siad bac ar dáileog-spleách le méideanna méadaithe SR9011.Tar éis 12 lá i gcoinníollacha D:D, cuireadh dáileog amháin de SR9011 nó feithicil ag CT6 (buaicléiriú Rev-erbα) ar lucha.Níor cuireadh isteach ar ghníomhaíocht rithimeach imluaisteora circadian mar thoradh ar instealltaí feithicle.Mar sin féin, mar thoradh ar dháileog amháin de SR9011 a riar cailleadh gníomhaíocht locomotor le linn chéim dorcha na n-ábhar.Filleann gnáthghníomhaíocht go dtí an chéad timthriall circadian eile, ag teacht le himréiteach drugaí níos lú ná 24 uair an chloig.Faoi choinníollacha dorcha leanúnacha, bhí an laghdú SR9011-spleách ar iompar rothaí i lucha ag brath ar dháileog, agus bhí an cumas (ED50 = 56 mg / kg) cosúil le cosc idirghabhála SR9011 ar an ngéine freagartha REV-ERB, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].